背景資料
地高辛(Digoxin),又叫異羥基洋地黃毒苷、狄戈辛、強(qiáng)心素、異羥洋地黃毒甙,化學(xué)名為3β-[[O-2,O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯,分子量為780.95。地高辛在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在氯仿中極微溶解,在水或乙醚中不溶。
地高辛為中效強(qiáng)心甙,能有效地加強(qiáng)心肌收縮力,減慢心率,抑制心臟傳導(dǎo)。排泄快,蓄積性較小。用于充血性心力衰竭,室上性心動過速,心房顫動和撲動。但地高辛的治療指數(shù)很窄,它的中毒劑量和治療劑量非常接近,個體差異也比較大,稍有不慎,劑量過大就可能發(fā)生洋地黃中毒,也可能因治療劑量不足影響治療效果。
通常血清中的地高辛濃度處于0.5~2 ng/mL,但在嬰幼兒、高齡或極低體重、腎功能不全等患者中,可減少地高辛的血藥濃度,推薦濃度盡量在0.5~0.8 ng/mL。地高辛的濃度>2ng/mL時,中毒風(fēng)險(xiǎn)增加。
臨床意義
1. 適應(yīng)癥
(1)用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全;對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎和心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差。
(2)用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
2. 不良反應(yīng)
(1) 常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。
(2) 少見的反應(yīng)包括:視力模糊或“色視”,如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。
(3)罕見的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應(yīng))。
(4)在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
產(chǎn)品信息
Bioss提供地高辛檢測原料如下:
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性能評價(jià)
ELISA平臺:
1. 產(chǎn)品性能:采用競爭法檢測地高辛標(biāo)準(zhǔn)品Capture (Cat:bs-0356PB) – Detection (Cat:V5101)建立ELISA標(biāo)準(zhǔn)曲線,測試的相關(guān)系數(shù)R2均達(dá)到0.99,線性范圍為86.4-21000 pg/mL,濃度分別為21000、7000、2333.3、777.8、259.2、86.4、0 pg/mL靈敏度為86.4 pg/mL。
圖1. 地高辛標(biāo)準(zhǔn)曲線
膠體金平臺:
1. 采用競爭法檢測地高辛標(biāo)準(zhǔn)品:Capture (Cat:bs-0356PB) – Detection (Cat:V5101),在膠體金平臺上檢測標(biāo)準(zhǔn)品,濃度分別為200、40、8、1.6、0.32、0 ng/mL,標(biāo)準(zhǔn)品濃度為1.6 ng/mL時顯色抑制>50%,結(jié)果如下:
圖2. 膠體金試紙條
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